• BMF-219是第一個(gè)進(jìn)入臨床治療2型糖尿病的menin抑制劑。COVALENT-111的 II 期部分旨在通過恢復(fù)患者的 β 細(xì)胞池來檢查 BMF-219 提供長期血糖控制的能力
• β 細(xì)胞丟失是 1 型和 2 型糖尿病病因和發(fā)病機(jī)制的重要組成部分；menin 被認(rèn)為可作為胰腺中 β 細(xì)胞恢復(fù)的制動(dòng)器。BMF-219 旨在特異性抑制 menin。臨床前研究表明 BMF-219 具有恢復(fù)功能性 β 細(xì)胞的潛力
• COVALENT-111在健康志愿者中的 I 期部分現(xiàn)已完成，旨在評估安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)；BMF-219 耐受性良好，顯示出良好的 PK 和 PD 曲線
• 在加拿大衛(wèi)生部批準(zhǔn) CTA 后，該研究正在進(jìn)行中；已與 FDA 就 IND 的內(nèi)容達(dá)成一致，第 4 季度提交文件以支持將 COVALENT-111 擴(kuò)展到美國站點(diǎn)，但須經(jīng) FDA 批準(zhǔn)
• 該研究第二階段部分的初步數(shù)據(jù)預(yù)計(jì)在 2023 年上半年發(fā)布
  

加利福尼亞州紅木城，2022 年 10 月 31 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Biomea Fusion, Inc. (“Biomea”) (Nasdaq: BMEA)，一家致力于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)新型共價(jià)小分子治療的臨床階段生物制藥公司并改善遺傳定義的癌癥和代謝疾病患者的生活，今天宣布在加拿大正在進(jìn)行的 I / II 期臨床試驗(yàn) COVALENT-111的 II 期部分中對第一位 2 型糖尿病患者進(jìn)行給藥。Biomea 已經(jīng)在健康志愿者中完成了第一階段的試驗(yàn)。

“隨著我們第一個(gè) BMF-219 患者的給藥，我們?yōu)槿蚪?5 億 2 型糖尿病患者達(dá)到了一個(gè)重要的里程碑。我們正在研發(fā) BMF-219，旨在治愈這種疾病。β 細(xì)胞的保存、再激活和再生是為糖尿病患者提供長期益處的核心組成部分，”Biomea Fusion 首席執(zhí)行官兼董事會主席 Thomas Butler 說。“糖尿病的負(fù)擔(dān)正在迅速增加，我們面臨著全球未滿足的對具有新作用機(jī)制的治療的需求。BMF-219是一種潛在的一流共價(jià)門寧抑制劑，我們的目標(biāo)是解決和扭轉(zhuǎn)這種流行病的根本原因。”

Butler 先生繼續(xù)說道，“我們利用這個(gè)機(jī)會在加拿大啟動(dòng)了 COVALENT-111 研究，從而更早地開始了臨床開發(fā)。隨著健康志愿者的第一階段部分的完成，我們現(xiàn)在已經(jīng)迅速進(jìn)展到第二階段的 2 型糖尿病患者給藥。與此同時(shí)，我們一直在與 FDA 進(jìn)行積極的討論，并計(jì)劃在今年年底之前提交 IND。我們預(yù)計(jì)將在 2023 年上半年報(bào)告初始 II 期數(shù)據(jù)?！?/span>

Rohit N. Kulkarni 醫(yī)學(xué)博士、高級研究員和 Margaret A Congleton 教授；科長，胰島細(xì)胞和再生生物學(xué)；哈佛醫(yī)學(xué)院和醫(yī)學(xué)教授評論說：“基于今年 9 月歐洲糖尿病研究協(xié)會提交的有希望的臨床前數(shù)據(jù)，顯示 BMF-219 在兩種不同的動(dòng)物中恢復(fù)和平衡 β 細(xì)胞質(zhì)量的能力對于 2 型糖尿病模型，現(xiàn)在看到 BMF-219 在 2 型糖尿病患者中得到評估是非常令人興奮的。雖然在學(xué)術(shù)上研究了 menin 在 β 細(xì)胞生物學(xué)中的重要性，但我們還沒有看到 menin 在 2 型糖尿病患者中受到臨床抑制。我很高興看到一種新型menin抑制劑，旨在解決β細(xì)胞再生的關(guān)鍵途徑，首次進(jìn)入臨床開發(fā)階段?！?/span>

關(guān)于 COVALENT-111
COVALENT-111是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的 I/II 期研究。在試驗(yàn)的 I 期部分，健康受試者被納入單次遞增劑量隊(duì)列，以確保 2 型糖尿病患者在預(yù)期劑量水平上的安全性。II 期由多個(gè)遞增劑量組組成，包括目前治療無法控制的 2 型糖尿病成年患者。

關(guān)于糖尿病中的 Menin
功能性 β 細(xì)胞質(zhì)量的喪失是兩種糖尿病自然史的核心組成部分——1 型糖尿病（由自身免疫功能障礙介導(dǎo)）和 2 型糖尿?。ㄓ纱x功能障礙介導(dǎo)）。β細(xì)胞存在于胰腺中，負(fù)責(zé)胰島素的合成和分泌。胰島素是一種激素，可幫助身體利用葡萄糖獲取能量并幫助控制血糖水平。在糖尿病患者中，β細(xì)胞質(zhì)量和功能減少，導(dǎo)致胰島素分泌不足和高血糖。Menin 被認(rèn)為可以抑制 β 細(xì)胞更新和生長，支持抑制 menin 可能導(dǎo)致正常、健康的 β 細(xì)胞再生的觀點(diǎn)。基于這些和其他科學(xué)發(fā)現(xiàn)，

關(guān)于 Biomea Fusion
Biomea Fusion 是一家臨床階段的生物制藥公司，專注于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)共價(jià)小分子，以治療患有基因定義的癌癥和代謝疾病的患者。共價(jià)小分子是一種合成化合物，可與其靶蛋白形成永久鍵合，與傳統(tǒng)的非共價(jià)藥物相比，具有許多潛在優(yōu)勢，包括更高的靶標(biāo)選擇性、更低的藥物暴露量以及驅(qū)動(dòng)更深、更持久的能力回復(fù)。該公司正在利用其專有的 FUSION ?系統(tǒng)來推進(jìn)共價(jià)結(jié)合治療劑的管道，以對抗癌癥和代謝疾病的關(guān)鍵致癌驅(qū)動(dòng)因素。