新澤西州伯克利高地，2022年10月13日(環(huán)球通訊社)——Cyclacel Pharmaceuticals, Inc.(納斯達(dá)克代碼:CYCC，納斯達(dá)克代碼:CYCCP;Cyclacel是一家基于癌細(xì)胞生物學(xué)開(kāi)發(fā)創(chuàng)新藥物的生物制藥公司，該公司今天宣布，將在即將于2022年10月26-28日舉行的第34屆EORTC-NCI-AACR (ENA)分子靶點(diǎn)和癌癥治療研討會(huì)上發(fā)布初步劑量遞增數(shù)據(jù)，該公司正在進(jìn)行口服fadraciclib治療晚期實(shí)體瘤和淋巴瘤患者的065-101 1/2期臨床試驗(yàn)。在巴塞羅那,西班牙。

簡(jiǎn)報(bào)的詳情如下:

標(biāo)題:一項(xiàng)1/2期、開(kāi)放標(biāo)簽、多中心研究，調(diào)查Fadraciclib (CYC065)，一種口服CDK2/9抑制劑，在晚期實(shí)體瘤和淋巴瘤患者中的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)和療效

摘要沒(méi)有:50

會(huì)議主題:分子靶向劑

日期和時(shí)間:2022年10月26日，星期三，CEST 12:00 - 20:00

地點(diǎn):展廳

關(guān)于周期蛋白依賴(lài)性激酶和Fadraciclib

細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性激酶(CDKs)對(duì)細(xì)胞周期控制和轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)至關(guān)重要。CDKs的失調(diào)與不受控制的增殖和癌細(xì)胞存活增加的癌癥特征有關(guān)。Fadraciclib是下一代CDK抑制劑，是一種高選擇性、強(qiáng)效、口服和靜脈注射的CDK2和CDK9抑制劑。CDK2驅(qū)動(dòng)細(xì)胞周期轉(zhuǎn)換，CDK9通過(guò)RNA聚合酶II (RNAP II)的羧基末端域(CTD)的磷酸化調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄。fadraciclib通過(guò)抑制CDK2和CDK9在亞微摩爾濃度下導(dǎo)致癌細(xì)胞凋亡死亡。Fadraciclib正在進(jìn)行1/2期臨床試驗(yàn)，用于治療晚期實(shí)體瘤和淋巴瘤(065-101;NCT#04983810)和一項(xiàng)用于治療血液惡性腫瘤的1/2期試驗(yàn)(065-102;NCT # 05168904)。

臨床前數(shù)據(jù)顯示，fadraciclib可能有利于某些細(xì)胞周期蛋白e上癮或myc擴(kuò)增實(shí)體瘤患者，包括某些形式的乳腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、卵巢癌、子宮漿液性癌和成人和兒童血液系統(tǒng)惡性腫瘤，如ALL、AML、b細(xì)胞淋巴瘤、CLL和多發(fā)性骨髓瘤。與fda批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑類(lèi)似，fadraciclib可能與其他抗癌藥物聯(lián)合使用，包括HER2抑制劑，如曲妥珠單抗，或BCL2抑制劑，如venetoclax。

在之前的一項(xiàng)1期開(kāi)放標(biāo)簽試驗(yàn)(CYC065-01)中，高拷貝CCNE (cyclin E)、MYC或MCL1的患者對(duì)靜脈注射單藥fadraciclib敏感。一名接受過(guò)大量預(yù)處理的MCL1擴(kuò)增子宮內(nèi)膜癌患者，在使用fadraciclib一個(gè)半月后，放射學(xué)證實(shí)有部分緩解(PR)，隨后實(shí)現(xiàn)CR，并繼續(xù)使用fadraciclib治療3年多。另一名cyclin E擴(kuò)增卵巢癌患者病情穩(wěn)定，靶腫瘤縮小29%。

關(guān)于Cyclacel Pharmaceuticals, Inc.

Cyclacel是一家臨床階段的生物制藥公司，開(kāi)發(fā)基于細(xì)胞周期、轉(zhuǎn)錄調(diào)控和有絲分裂生物學(xué)的創(chuàng)新癌癥藥物。轉(zhuǎn)錄調(diào)控程序正在評(píng)估實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤患者中的fadraciclib(一種CDK2/9抑制劑)和抗有絲分裂程序CYC140(一種PLK1抑制劑)。Cyclacel的戰(zhàn)略是建立一個(gè)多元化的生物制藥業(yè)務(wù)，基于新型候選藥物的管道，以解決腫瘤和血液學(xué)適應(yīng)癥。