• 在第 6 周達到降低平均每日疼痛評分 (ADPS) 的主要終點

• 在灼痛和疼痛干擾睡眠方面表現出顯著益處

• 治療結束后沒有戒斷癥狀或反跳痛的證據

美國東部時間今天下午 5:00 舉行的電話會議和網絡廣播由 Lexicon Management 主持

德克薩斯州伍德蘭茲，2022 年 11 月 14 日（環(huán)球新聞社）—— （納斯達克股票代碼：LXRX）今天宣布，其研究藥物 LX9211 的 RELIEF-DPN-1 試驗的全部結果已在第 16屆會議上公布在華盛頓特區(qū)舉行的年度疼痛治療峰會 題為“評估 LX9211 治療糖尿病周圍神經性疼痛 (RELIEF-DPN-1) 的療效、安全性和藥代動力學的第 2 階段研究”的口頭報告于 3 點發(fā)表美國東部時間今天下午 35 點。

“LX9211 通過減少患者的平均每日疼痛實現了這項研究的主要目標，”Conquest Research 的首席醫(yī)療官、RELIEF-DPN-1 試驗的主要研究者和結果的展示者 Anand Patel 博士說?！斑@些最終數據表明 LX9211 對患有痛苦的糖尿病性神經病變的患者非常有意義的措施有額外的積極影響，包括對患者生活質量有直接影響的灼痛和睡眠干擾?！?

今天展示了整個 11 周評估期的完整數據，其中包括在最初的 6 周治療期之后的 5 周安慰劑結束期，顯示了在疼痛治療中特別重要的措施中一致且具有統(tǒng)計學意義的治療期益處與安慰劑相比，兩個劑量組的糖尿病性神經病變（也稱為糖尿病周圍神經性疼痛），例如灼痛減輕（分別為 p<0.001 和 p=0.017）和睡眠疼痛干擾（p=0.005 和 p= 0.002，分別）。

在為期 5 周的盲法安慰劑停藥期間，兩個治療組的療效均逐漸減弱，沒有反彈疼痛或戒斷癥狀的證據。在最后階段，治療組和安慰劑組之間在治療中出現的不良事件沒有觀察到差異，試驗中沒有報告與藥物相關的嚴重不良事件或死亡。

在先前于 2022 年 6 月報告的主要結果中，LX9211 實現了試驗的主要終點，與低劑量組（100 mg 初始單劑量, 隨后是 10 mg 每日劑量），并且在高劑量組（200 mg 初始單劑量，然后是 20 mg 每日劑量）中差點錯過統(tǒng)計學顯著性。

“這些結果進一步支持 AAK1 作為神經性疼痛的潛在新作用機制的效用，以及 LX9211 快速進入疼痛性糖尿病性神經病變的第 3 階段開發(fā)，我們計劃在 2023 年啟動，”Lexicon 的高級主管 Craig Granowitz 博士說。副總裁兼首席醫(yī)療官。

關于 RELIEF-DPN-1 研究

RELIEF-DPN-1 是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組、多中心的 2 期研究，旨在評估 LX9211 治療疼痛性糖尿病性神經病變（也稱為糖尿病周圍神經性疼痛）的療效、安全性和藥代動力學. 該研究在美國 45 個臨床地點招募了 319 名患者，評估了接受安慰劑或 LX9211 兩種給藥方案之一的三個治療組（初始單劑量為 100 mg，隨后每日一次劑量為 10 mg 或初始單劑量為 200 mg隨后每天服用一次 20 毫克）。評估的主要療效終點是 ADPS 從基線到第 6 周的變化，基于 11 點數字評定量表。主要終點的研究結果顯示 ADPS 相對于基線降低了 1.39 分 (p=0. 007 與安慰劑）在低劑量組和 1.27 分（p=0.030 與安慰劑）在高劑量組，而安慰劑組為 0.72。根據研究的統(tǒng)計分析計劃，p 值小于 0.028 被認為具有統(tǒng)計學意義。

RELIEF-DPN-1研究是評估 LX9211 在神經性疼痛中的兩項 2 期概念驗證研究中的第一項。LX9211也在 RELIEF-PHN-1 中進行評估，這是一項針對帶狀皰疹后神經痛患者的研究， Lexicon 的目標是在 2022 年第四季度末左右獲得一線結果。

關于 LX9211

使用 Lexicon 獨特的基因科學方法發(fā)現，LX9211 是一種有效的、口服的、選擇性的適配器相關激酶 1 (AAK1) 小分子抑制劑。Lexicon 在其目標發(fā)現工作中將 AAK1確定為治療神經性疼痛的一種有前途的方法，并確定了 LX9211和與 Bristol-Myers Squibb 的神經科學藥物發(fā)現聯(lián)盟中的另一個開發(fā)候選者， Lexicon 擁有獨家開發(fā)和商業(yè)化權利。LX9211 的臨床前研究表明，在不影響阿片途徑的情況下，神經病理性疼痛模型中的中樞神經系統(tǒng)滲透和疼痛行為減少。LX9211 已獲得美國食品和藥物管理局的快速通道指定，用于糖尿病周圍神經性疼痛的開發(fā)。

關于 Lexicon Pharmaceuticals

Lexicon 是一家生物制藥公司，其使命是開發(fā)改變患者生活的藥物。通過其 Genome5000? 計劃，Lexicon 科學家研究了近 5,000 個基因的作用和功能，并確定了 100 多個在一系列疾病中具有顯著治療潛力的蛋白質靶點。通過對這些蛋白質的精確定位， Lexicon 率先發(fā)現和開發(fā)創(chuàng)新藥物，以安全有效地治療疾病。Lexicon 將其中一種藥物推向市場，并在心力衰竭、神經性疼痛、糖尿病和新陳代謝及其他適應癥的發(fā)現、臨床和臨床前開發(fā)方面擁有一系列有前途的候選藥物。