俄亥俄州哥倫布市，2022 年 10 月 21 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Sermonix Pharmaceuticals LLC是一家私營生物制藥公司，開發(fā)創(chuàng)新療法以專門治療 ESR1 突變的轉(zhuǎn)移性乳腺癌和婦科癌癥，今天分享了其在 ESR1 中評估 Lasofoxifene 的額外發(fā)現(xiàn)在邁阿密舉行的國際液體活檢協(xié)會 ( ^ISLB ) 第四屆年度大會期間的突變 (ELAINE 1) 2 期研究。

開放標(biāo)簽 (NCT03781063) 研究的初步結(jié)果評估了 Sermonix 的主要開發(fā)候選藥物口服拉索昔芬與目前的護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)肌肉注射氟維司群在患有局部晚期或轉(zhuǎn)移性 ER+/HER2- 乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中的療效和安全性。 mBC) 和 ESR1 突變上個月共享。

Sermonix 的 ISLB 海報“拉索昔芬降低 ESR1 突變等位基因分?jǐn)?shù)并在轉(zhuǎn)移性乳腺癌中與氟維司群相比提供臨床益處：ELAINE 1 試驗(yàn)”，探討了高 ESR1 突變水平的潛在臨床預(yù)測作用。研究人員評估了用拉索昔芬或氟維司群治療后的突變等位基因部分 (MAF) ctDNA 動力學(xué)。主要終點(diǎn)是無進(jìn)展生存期（PFS）。還評估了臨床受益率 (CBR)。

“在我們對 ELAINE 1 研究數(shù)據(jù)的分析中，拉索昔芬降低了 ESR1 突變體的表達(dá)，并且在數(shù)值上有利于拉索昔芬的療效結(jié)果，與基線 MAF 無關(guān)，”國際液體活檢協(xié)會 (ISLB) 前任主席、醫(yī)學(xué)博士 Massimo Cristofanilli 說和海報合著者。“未來，需要更大規(guī)模的試驗(yàn)來確認(rèn) ESR1 突變 MAF 在選擇內(nèi)分泌療法中的預(yù)測作用?！?/span>

結(jié)果亮點(diǎn)：

• 拉索昔芬的 PFS 和 CBR 分別為 6.04 個月和 37%，而氟維司群的 PFS 和 CBR 分別為 4.04 個月和 22%。盡管沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，但所有臨床終點(diǎn)在數(shù)值上都支持拉索昔芬。

海報中包含的其他探索性分析，未預(yù)先指定：

• 從基線開始 8 周，拉索昔芬降低了 85% (58/68) 的 ESR1 變異體的 MAF，而氟維司群降低了 49% (30/61) 的 MAF
• 基線總體 MAF ≥2% 時，拉索昔芬下降 89% (16/18)，氟維司群下降 29% (5/17)；當(dāng) Y537S ≥2% 時，拉索昔芬減少 80% (4/5)，氟維司群減少 14% (1/7)
• MAF ≥13% 時，沒有氟維司群治療的患者 (0/5) 實(shí)現(xiàn) CBR，而拉索昔芬的 CBR 為 38% (3/8)

“我們的 ELAINE 1 研究的結(jié)果為持續(xù)開發(fā)拉索昔芬提供了非常有力的理由，用于治療大部分乳腺癌患者——那些具有 ESR1 突變的患者——他們對芳香酶抑制劑等內(nèi)分泌治療的耐藥性越來越強(qiáng)，導(dǎo)致預(yù)后不良， ” Sermonix 的創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官、海報的合著者大衛(wèi)波特曼博士說。“在這項(xiàng)探索性分析中，無論基線 MAF 如何，拉索昔芬與氟維司群相比均降低了 ESR1 突變 ctDNA。液體活檢 ctDNA 技術(shù)將繼續(xù)用于未來的拉索昔芬研究，以進(jìn)一步探索這些有趣的發(fā)現(xiàn)，我們預(yù)計(jì)在我們計(jì)劃于 2023 年第一季度啟動的大型 3 期注冊研究中進(jìn)一步驗(yàn)證 ctDNA 的價值?！?/span>

關(guān)于拉索昔芬
Lasofoxifene 是一種研究性非甾體選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (SERM)，Sermonix 從 Ligand Pharmaceuticals Inc.（納斯達(dá)克股票代碼：LGND）獲得全球許可，并已在超過 15,000 名絕經(jīng)后婦女的先前綜合 1-3 期非腫瘤臨床試驗(yàn)中進(jìn)行了研究全世界。拉索昔芬在雌激素受體突變中的生物利用度和活性可能為因 ESR1 突變而獲得內(nèi)分泌抵抗的患者帶來希望，這是轉(zhuǎn)移性環(huán)境中的常見發(fā)現(xiàn)和高度未滿足的醫(yī)療需求領(lǐng)域。Lasofoxifene 在 ESR1 突變中的新活性是在杜克大學(xué)發(fā)現(xiàn)的，Sermonix 擁有在該領(lǐng)域開發(fā)和商業(yè)化該產(chǎn)品的獨(dú)家權(quán)利。拉索昔芬是一種有效的口服 SERM，如果獲得批準(zhǔn)，

關(guān)于 Sermonix
Sermonix Pharmaceuticals Inc. 是一家私營生物制藥公司，專注于開發(fā)女性專用腫瘤產(chǎn)品，目前正在進(jìn)行其主要研究藥物拉索昔芬的兩項(xiàng) 2 期臨床研究。Sermonix Pharmaceuticals 由醫(yī)學(xué)博士 David Portman 于 2014 年創(chuàng)立，他是女性健康、更年期和選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (SERM) 治療領(lǐng)域的領(lǐng)先臨床研究員和專家。由 Portman 博士領(lǐng)導(dǎo)的 Sermonix 管理團(tuán)隊(duì)在藥物開發(fā)和監(jiān)管過程的各個階段都擁有豐富的經(jīng)驗(yàn)。腫瘤臨床開發(fā)副總裁 Paul Plourde 醫(yī)學(xué)博士在腫瘤藥物開發(fā)領(lǐng)域擁有數(shù)十年的經(jīng)驗(yàn)。首席科學(xué)官 Barry Komm 博士因其在 SERM 生物學(xué)方面的專業(yè)知識而受到認(rèn)可。米里亞姆·波特曼，醫(yī)學(xué)博士，是首席運(yùn)營官。Elizabeth Attias, MMSc., Sc.D., 首席戰(zhàn)略和開發(fā)官，在藥物商業(yè)化方面擁有豐富的經(jīng)驗(yàn)。運(yùn)營副總裁 Simon Jenkins 博士在全球藥物開發(fā)領(lǐng)導(dǎo)方面擁有 30 多年的經(jīng)驗(yàn)。