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中文名稱:山莨菪堿
中文同義詞:山莨菪堿;鹽酸消旋山莨菪堿;消旋山莨菪堿、山莨菪堿;消旋酸莨菪堿;消旋山莨菪堿(標準品);RACANISODAMINE 消旋山莨菪堿
英文名稱:ANISODAMINE
CAS號:17659-49-3
分子式:C17H23NO4
分子量:305.37
EINECS號:
相關類別:中草藥成分;中藥對照品;抗M膽堿藥;植物提取物;標準品
山莨菪堿 用途與合成方法
概述:山莨菪堿是從我國茄科植物山莨菪中提取的一種生物堿,簡稱“654”,其天然品稱“654-1”,用人工合成的稱“654-2”。為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥,作用與阿托品相似而稍弱,能松弛平滑肌,并能解除血管痙攣(尤其是微血管),改善微循環(huán)。但其抑制腺體分泌、散瞳、中樞興奮作用較阿托品弱10~20倍。因不易透過血腦屏障,故中樞作用弱,其毒性及副作用較阿托品低,解痙作用選擇性較高,當用量較大時,這一作用尤為顯著。 654-1與654-2的作用與用途基本相同,只是后者的副作用略大。臨床主要用于:平滑肌痙攣、感染中毒性休克、腦血栓等血管性疾患,以及眩暈病,中心性視網膜炎等眼底疾患,也可用于突發(fā)性耳聾及三叉神經痛等各種神經痛。
性狀:天然的山莨菪堿,在苯中重結晶得含一分子苯的無色針狀結晶。能溶于水及乙醇,熔點62~ 64℃。其氫溴酸鹽為白色針狀結晶,易溶于水,熔點 162~163℃
藥效學本藥為阻斷M膽堿受體的抗膽堿能藥物,具有明顯的外周抗膽堿能作用。其作用與阿托品相似或稍弱。本藥可使平滑肌明顯松弛,并能解除血管痙攣,改善微循環(huán),同時還有一定鎮(zhèn)痛作用。但其抑制唾液分泌,散瞳及中樞興奮作用強度僅為阿托品的1/10~1/20。因此,本藥和阿托品比較,毒性較低。
藥動學:本藥口服吸收較差,注射后迅速從尿中排出。無蓄積作用。動物試驗證明;大鼠靜注15min 后以腎臟的含量最高,30 min后以胰臟的含量最高。其半衰期為40min。
應用:1.常用于脾胃虛寒、寒濕中阻而導致的心腹冷痛、喜熱惡寒、惡心嘔吐、腹瀉、舌淡、苔白、脈沉遲等癥,本品能溫中散寒、解痙止痛,可消除脾胃虛寒、寒濕中阻所致的諸癥。
2.用于心陽受累、無力鼓舞血行而出現的口唇青紫、舌質紫黯或有瘀斑、脈沉遲或澀或虛數無力等癥,如腦血栓、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。本品可增加血管活性,改善血液流態(tài),疏通微循環(huán),有振奮心陽、活血化瘀等功效。
3.可用于治療面色蒼白、多汗、四肢發(fā)涼、舌質淡、苔白滑、脈沉遲或細數無力等陽氣虛脫諸癥,如感染中毒性休克、暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾 (需與抗菌藥物合用) 等。效用稍遜于阿托品。
不良反應:可見口干、皮膚潮紅、心率增快、視力模糊、排尿困難。用量過大有類似阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
注意事項:1.本藥毒性較小,對肝、腎等實質性臟器無損害。
2.腦出血急性期及青光眼患者忌用。
二、生產廠家介紹:
武漢貝爾卡生物醫(yī)藥有限公司是一家專業(yè)從事于原料藥的研發(fā)、定制合成、生產和銷售的專業(yè)高科技企業(yè)。公司聯合了武漢大學、華中科技大學等知名院校的藥學和化學領域專家教授領導的課題小組,不斷進行新型藥物多肽的研發(fā),為公司提供強大而持續(xù)的創(chuàng)新動力。與此同時,公司位于人福醫(yī)藥、輝瑞制藥、聯合藥業(yè)等醫(yī)藥名企林立的光谷生物城生物醫(yī)藥園,公司大力整合園區(qū)資源,不斷與之進行交叉合作,確保產品緊跟國際一流水平。
目前,公司以有強大優(yōu)勢的產品價格,可靠的產品質量,優(yōu)質的銷售服務,迅捷的出倉速度贏得了國內外廣大客戶的信賴。公司殷切期待以“專業(yè)、誠信、高效、貼心”的服務,不斷加強與新老客戶的業(yè)務往來,增進彼此的友誼,攜手合作,共創(chuàng)互贏。
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