聚乙二醇伊立替康
- 發(fā)布日期： 2024-10-28
- 更新日期： 2025-05-09
產(chǎn)品詳請
| 貨號(hào) |
聚乙二醇伊立替康
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| EINECS編號(hào) |
聚乙二醇伊立替康
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| 品牌 |
貝爾卡藥業(yè)
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| 用途 |
科研
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| 外觀 |
粉末
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| CAS編號(hào) |
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| 別名 |
聚乙二醇伊立替康
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| 保質(zhì)期 |
24月
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| 級(jí)別 |
醫(yī)藥級(jí)
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| 英文名稱 |
聚乙二醇伊立替康
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| 包裝規(guī)格 |
鋁箔袋
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| 純度 |
99%
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| 分子式 |
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| 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) |
IN-HOUSE
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聚乙二醇伊立替康(PEGylated Irinotecan)是一種通過現(xiàn)代藥物修飾技術(shù)得到的創(chuàng)新性化合物。通過與聚乙二醇(PEG)的結(jié)合,這一創(chuàng)新有效地改善了伊立替康的藥代動(dòng)力學(xué)特性,包括提高水溶性、延長半衰期及減少免疫原性等。這種化學(xué)修飾不僅增強(qiáng)了藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性,更使其有效作用時(shí)間顯著延長,為臨床應(yīng)用提供了更為廣闊的前景。
伊立替康作為其核心活性成分,是一種半合成的喜樹堿類生物堿衍生物,主要通過阻斷拓?fù)洚悩?gòu)酶I來干擾DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,發(fā)揮強(qiáng)效的細(xì)胞毒性作用。在體內(nèi),伊立替康通過羧酸酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝物SN-38,后者對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制能力更強(qiáng),顯著提升了細(xì)胞毒性效應(yīng)。
其合成路線包括兩步關(guān)鍵過程:首先,從天然喜樹堿提取并進(jìn)行化學(xué)修飾獲得伊立替康;其次,通過PEG化來完成聚乙二醇與伊立替康的偶聯(lián),通常采用NHS酯或氯代甲酸酯等活化形式,這一過程需在精密控制的條件下進(jìn)行,以確保PEG修飾的正確性和穩(wěn)定性。
PEG化后的伊立替康顯著提高了水溶性,改變了原藥的物理化學(xué)性質(zhì)。這一改進(jìn)不僅顯著延長了藥物的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,也可能會(huì)在吸收、分布、代謝及排泄上產(chǎn)生新的突破。增強(qiáng)的化學(xué)穩(wěn)定性意味著在儲(chǔ)存條件和物流運(yùn)輸方面也有顯著優(yōu)勢,因此對(duì)特定PEG修飾形式的儲(chǔ)存條件可作靈活調(diào)整。
貝爾卡藥業(yè)憑借領(lǐng)先的合成技術(shù)、嚴(yán)格的質(zhì)量控制和強(qiáng)大的研發(fā)實(shí)力,使我們成為優(yōu)質(zhì)原料供應(yīng)的標(biāo)桿。我們致力于為新藥研發(fā)單位提供優(yōu)質(zhì)的聚乙二醇伊立替康等創(chuàng)新API產(chǎn)品,歡迎上游研發(fā)生產(chǎn)單位與我們攜手合作。通過我們的創(chuàng)新和合作,讓每一位患者都能感受到科學(xué)技術(shù)的人文關(guān)懷。
