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中文名稱:他扎羅汀

中文同義詞:他扎羅汀;6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯;他扎羅汀118292-40-3;樂為;6-((4,4-二甲基硫代苯并吡喃-6-基)乙炔基)煙酸乙酯

英文名稱:Tazarotene

英文同義詞:ethyl6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate;TAZAROTENE;3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y;agn190168;6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran)-6-yl]nicotinicacidethylester;Tazorac/zorac;6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylicAcidEthylEster;Tazorac

CAS號(hào):118292-40-3

分子式:C21H21NO2S

分子量:351.46

EINECS號(hào):601-516-4

相關(guān)類別:原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;芳香維A酸類藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;API;Tazorac,Avage,Zora;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Retinoids;Sulfur&SeleniumCompounds

Mol文件:118292-40-3.mol

熔點(diǎn)95-98°C

沸點(diǎn)499.8±45.0°C(Predicted)

密度1.22±0.1g/cm3(Predicted)

儲(chǔ)存條件Storeat+4°C

溶解度DMSO:>15mg/mL

形態(tài)powder

酸度系數(shù)(pKa)0.04±0.29(Predicted)

顏色whitetoveryfaintlyyellow

用途 皮膚科用藥他扎羅汀是第三代維甲酸類皮膚科用藥，為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用，主要適用于治療斑塊型尋常性銀屑病。他扎羅汀乳膏還可用于治療面部痤瘡。臨床用其內(nèi)含本品活性成分15mg/30g，凝膠劑外用，每晚臨睡前半小時(shí)將適量本品涂于患處。用藥前，先清洗患處，等皮膚干后將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜;涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進(jìn)藥物的吸收。豌豆大小的凝膠可以覆蓋手掌大面積的皮損，涂抹面積不能超過體表面積的20%。擦完藥之后用肥皂將手洗凈。銀屑病是一種常見的良性，急性或慢性炎癥性皮膚病。在遺傳傾向的基礎(chǔ)上發(fā)生。外傷或刺激正常皮膚可誘發(fā)銀屑病皮損的出現(xiàn)(Koebner現(xiàn)象)：銀屑病有幾種不同的表現(xiàn)-最常見的是斑塊型。發(fā)疹型(點(diǎn)滴型)銀屑病包括許多3～10mm皮損。偶爾發(fā)生在精神緊張或鏈球菌咽炎之后。嚴(yán)重的是，偶爾會(huì)出現(xiàn)威脅生命的形式如泛發(fā)性膿皰型和紅皮病型銀屑病。突然發(fā)生的斑塊型或泛發(fā)性紅皮病型銀屑病可能伴發(fā)HIV感染。他扎羅汀(tazarotene)凝膠，為外用甲酸制劑，可用于治療銀屑病。早期研究示，每日二次外用八周約50%輕至中度銀屑病患者至少75%的皮損可獲緩解。但斑塊完全消除數(shù)小于10%。tazarotene凝膠有0.05%和0.1%兩種濃度。0.1%凝膠外用一日一次和一日二次無差別。但是0.5%凝膠外用一日一次則效果較差。他扎羅汀為一種合成的乙烯視黃醛，局部用藥后，快速轉(zhuǎn)化為他扎羅汀酸而發(fā)揮藥理作用。他扎羅汀酸與皮膚中的視黃醛酸受體-γ(RAR-γ)結(jié)合后，可能通過恢復(fù)正常的皮膚分化及減少皮膚炎癥，而達(dá)到改善臨床癥狀的目的。

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